药学名家讲坛 | 第四讲：暨南大学药学院院长丁克教授
演讲主题：
Estrogen Related Receptor (ERR) Modulators as Novel Potential Agents for Metabolic Disorders
时间：3月29日 14:00-16:00
地点：医学科学楼D326
主持：廖学斌 研究员
摘要：
The nuclear estrogen-related receptor a (ERRa) plays a central role in the regulation of expression of the genes involved in mitochondrial biogenesis and oxidative metabolism. Small molecular ERRa agonist is considered as novel therapeutic strategy for metabolic disorders. However, the tiny binding pocket of the ERRa ligand binding domain (LBD) makes it “an intractable molecular target”. Herein, we report the identification of the arguably first class of ERRa agonist. The most promising compound DK3 (CAS3) potently and selectively improved the transcriptional functions of ERRa. It also dose-dependently elevated the mRNA levels and the protein levels of ERRa downstream genes both in vitro and in vivo. More importantly, the compound significantly alleviates glucose intolerance and fatty liver symptoms in HFD and Ob/Ob mouse models. While the in vivo efficacies were totally abolished in ERRa knockout mouse model. The further IND enabling study of this compound is undergoing. Our study, for the first time, suggests that ERRa agonist may serve as new therapeutic agent for metabolic symptoms. The agonists of ERRg was also discovered to induce the “Browning” process of white adipose tissue.
主讲人：暨南大学药学院院长丁克教授
个人简介：丁克教授，1995年本科毕业于中国药科大学化学制药专业；1998年获中国药科大学药物化学硕士学位；2001年获复旦大学博士；2001-2005年美国密西根大学从事博士后研究；2005-2006年任密西根大学完美体育·(中国)官方网站Research Investigator；2006-2016年任中科院广州生物医药与健康研究院“百人计划”研究员；2016年任暨南大学药学院院长、教授。研究工作重点围绕肿瘤和代谢性疾病等重大临床需求，设计和合成同时具有生物活性和成药性的 “成（类）药性先导化合物”，为创新药物研究奠定基础。近年来成功设计和合成了：1）世界首个亚型选择性ERRa激动剂作为新型抗代谢性疾病药物候选物； 2）具有治疗肿瘤和肺纤维化良好潜力的世界首个选择性DDR1抑制剂；3）具有治疗心肌肥大潜力的世界首个选择性ZAK抑制剂；4）可克服耐药结核菌的新型抗结核分子等成药性先导化合物100余个。
药学院学术论坛系列活动介绍
药学交叉科学讲座
清华大学药学院学术论坛系列活动之一，每月举行一次。活动将邀请本学院和兄弟院系从事药学及交叉学科领域研究的教授、研究员围绕其核心研究方向和研究成果开展主题分享，主要面向本学院教研、研究及教学系列的老师及部分药学院及兄弟院系学生。本活动旨在搭建起一个校内药学研究领域的交流平台，促进药学院及兄弟院系相关研究方向科研人员间的相互了解，增加多方科研的合作机会，并充分发挥各院系间的协同作用，为科研工作提供新思路、新方法。
药学名家讲坛
清华大学药学院学术论坛系列活动之一，每月举行一次。活动将邀请药学领域国内外顶尖研究水平的知名学者、工业界杰出科学家，给校内药学相关研究方向的教师和学生解读药学研究的最前沿理论，交流最先进技术，展现大师风采。活动旨在提升药学院师生的基础创新能力，营造良好的学术氛围，使药学院紧跟国际药学领域进步的步伐，把握最新学科发展动向。
· 药学交叉科学讲座第二讲预告
主题：混合过程可视化及药物纳米颗粒制备
主讲：程易 教授 - 清华大学化工系
时间：4月4日11:30-13:00
地点：医学科学楼B321
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